코카인은 코카나무의 코카잎에서 추출한 알칼로이드로서 현재 세계에서 가장 문제가 되고 있는 마약이다. 코카나무속에는 약 100종의 식물이 있지만 몇몇 종만이 코카인을 얻기 위해 재배된다. 안데스산맥(해발고도 700∼1,700m 되는 곳의 비가 많이 내리는 계곡 사면)에 많이 심으며, 페루·볼리비아·콜롬비아·인도네시아·스리랑카·타이완에서 재배한다.
1532년 에스파니아 사람들이 페루 산골 마을에 들어갔을 때 주민들이 모두 이 잎을 씹고 있었다고 한다. 하루 평균 30∼50g의 잎을 석회 또는 불 땐 재와 함께 씹으면 짧은 시간이지만 힘이 생기고 피로와 배고픔을 잊을 수 있다. 이 작용 때문에 코카나무는 행복을 가져다주는 상징물이 되었으며 잉카의 신은 양손에 코카나무의 잎을 들고 있는 모습으로 묘사되었다.
코카인은 사람의 점막을 통하여 흡수되어 지각 신경 말단에 작용함으로써 통증과 미각 등의 감각을 마비시킨다. 이런 기능으로 1862년부터는 수술이나 진찰을 할 때 국부마취제로 쓰이기 시작하였다.
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